• 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 [133550-30-8]

  • 英文名:AG 490
  • CAS号:133550-30-8 分子式:C17H14N2O3 分子量:294.3
P267117-50 mg 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 [133550-30-8] >99% 50 mg 6835.00
P267118-25 mg 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 [133550-30-8] >99% 25 mg 4610.00
P267119-10 mg 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 [133550-30-8] >99% 10 mg 2986.00
订货编号 商品名称 规格 包装 单价 促销价 会员价 数量
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化学性质

AG 490 是一种 细胞通透性,可逆的,强效的酪氨酸激酶抑制剂,主要被研究的是作为 JAKs 激酶 (JAK-2, JAK3/STAT, JAK3/AP-1 和 JAK3/MAPK) 的小分子抑制剂,并能够阻止 JAK3 自磷酸化作用 。 AG 490 还会抑制 EGF 受体自磷酸化, IC 50 为 100 nM ,抑制 DNA 合成和细胞生长 。 通过诱导细胞凋亡 AG 490 选择性阻止体内外白血病细胞生长,但对正常造血作用无有害影响 [4] 。 AG 490 特异性抑制 stat3 的一种慢性迁移亚型 Stat3 sm 的持续性激活,而且抑制自发生成或者由 IL-2 诱导产生的蕈样肉芽肿肿瘤细胞的生长。

质量标准

  

 >99%

  

危险性质

  

用途及存储

1)      为检测AG 490对细胞增殖的作用,用浓度逐渐增加的AG 490(0-100μM)培养D10和CTLL-2细胞 16h,发现AG 490以剂量依赖的方式抑制IL-2依赖的T细胞增殖,IC50 为25μM。为检测AG 490对JAK3,STAT5a和STAT5b的作用,用浓度逐渐增加的AG 490(0-100μM)培养D10细胞,D10细胞用100nM IL -2刺激10min, 发现AG 490对IL-2诱导的JAK3,STAT5a和STAT5b的酪氨酸磷酸化的抑制为剂量依赖型,50μM浓度时可以观察到AG 490对IL-2激活的JAK3的抑制,在100μM时则完全抑制。
2)      为检测AG 490在骨髓瘤细胞中的作用,骨髓瘤细胞在含有10%FCS和RPMI培养基中培养5天,其中含有0-50μM AG 490,发现AG 490对XG-1和XG-2细胞中IL-6依赖的胸腺嘧啶脱氧核苷摄取的抑制是剂量依赖型,对XG-1和XG-2的IC50 分别为14.8μM和12.9μM,在50μM时可以完全抑制。

  密封干燥保存。